جليبتاميت 50-850مجم أقراص

دواعي الاستعمال

الاستخدامات المعتمدة

كعلاج مُساعد إلى جانب الحمية الغذائية والتمارين الرياضية لتحسين التحكم في سكر الدم لدى البالغين المصابين بداء السكري من النوع الثاني. [15, 27]

استخدامات أخرى

غير منطبق على منتج سيتاغليبتين/ميتفورمين ذو الجرعة الثابتة؛ يُستخدم الميتفورمين وحده خارج نطاق الاستطباب المعتمد لمتلازمة تكيس المبايض (PCOS) وأحيانًا لمقدمات السكري، لكن منتج التركيبة بشكل عام لا يُستخدم/لا يُوصى به لهذه الدواعي.

الجرعات وطريقة الاستخدام

الجرعات حسب الحالة

داء السكري من النوع الثاني: تُفصَّل الجرعة حسب العلاج السابق؛ عادةً قرص واحد (50/850 مجم) مرتين يوميًا مع الوجبات عندما تكون هذه القوة مناسبة. الحد الأقصى المعتاد لسيitagliptin (سيتاجليبتين) هو 100 مجم/اليوم؛ والحد الأقصى للميتفورمين عادةً 2000 مجم/اليوم (حتى 2550 مجم/اليوم لبعض أنظمة التحرر الفوري إذا كان ذلك مُتحمَّلًا ومناسبًا).

الجرعة الأولى

للمرضى غير المعالجين حاليًا بالميتفورمين، تكون الجرعة الأولية قرصًا واحدًا (50 مجم سيتاجليبتين/850 مجم ميتفورمين هيدروكلوريد) مرتين يوميًا. للمرضى الذين يتناولون الميتفورمين بالفعل، يجب أن توفّر جرعة البدء سيتاجليبتين 50 مجم مرتين يوميًا وجرعة الميتفورمين التي يتم تناولها بالفعل.

الجرعة المستمرة

قرص واحد (سيتاجليبتين 50 مجم/ميتفورمين 850 مجم) مرتين يوميًا؛ يمكن معايرة الجرعة بناءً على الفعالية والتحمّل

الجرعة القصوى

سيتاجليبتين 100 مجم/اليوم + ميتفورمين 2000 مجم/اليوم (الحد الأقصى لهذه القوة 50/850 مجم: قرصان يوميًا = 100/1700 مجم/اليوم؛ تتطلب جرعات أعلى من الميتفورمين قوى أخرى/مكوّنات منفصلة).

جرعة الأطفال

غير معتمد للأطفال دون 18 سنة من العمر. [6, 27]

ملاحظات تعديل الجرعة

قيّم معدل الترشيح الكبيبي المُقدّر (eGFR) قبل البدء وعلى الأقل سنويًا (وبشكل أكثر تكرارًا إذا كان هناك خطر). مكوّن الميتفورمين: تجنّب البدء إذا كان eGFR بين 30-45 مل/دقيقة/1.73م² وأعد تقييم نسبة المخاطر/الفوائد إذا انخفض eGFR إلى <45؛ ويُعد مضاد استطباب إذا كان eGFR <30. يتطلب السيتاجليبتين خفض الجرعة في القصور الكلوي المتوسط إلى الشديد، لذا لدى هؤلاء المرضى استخدم المكوّنات المنفصلة (أو قوة مناسبة) بدلًا من هذا القرص الثابت 50/850 مجم.

كيفية الاستخدام

ابتلع القرص/الأقراص كاملة مع الماء؛ لا تسحق أو تمضغ أو تقسّم. يُؤخذ مع الوجبات (عادةً مرتين يوميًا مع وجبتي الصباح والمساء) لتحسين تحمّل الجهاز الهضمي.

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية الشائعة

شائعة: إسهال، غثيان، قيء، انزعاج/ألم بطني، انتفاخ/غازات؛ صداع؛ التهاب الأنف والبلعوم/عدوى الجهاز التنفسي العلوي. نقص سكر الدم غير شائع مع هذه التركيبة وحدها، لكنه قد يحدث عند استخدامها مع الإنسولين أو أحد أدوية السلفونيل يوريا.

مدى تكرار الأعراض الجانبية

شائعة جدًا (≥10%): آثار جانبية معدية معوية ناتجة عن الميتفورمين (مثل الإسهال، الغثيان)؛ شائعة (1-10%): عدوى الجهاز التنفسي العلوي/التهاب الأنف والبلعوم، صداع، ألم بطني/انتفاخ-غازات/قيء؛ نقص سكر الدم: يكون عمومًا غير شائع مع سيتاغليبتين+ميتفورمين وحدهما لكنه يصبح شائعًا/شائعًا جدًا عند الجمع مع الإنسولين أو أحد أدوية السلفونيل يوريا؛ غير شائعة/نادرة: التهاب البنكرياس، تفاعلات فرط الحساسية، الفقاع الفقاعي (نادر)، الحماض اللبني (نادر جدًا)، نقص فيتامين ب12 مع الاستخدام طويل الأمد للميتفورمين.

التحذيرات والاحتياطات

الحالات التي يمنع فيها الاستخدام

يُمنع استخدامه في: (1) القصور الكلوي الشديد (eGFR <30 مل/دقيقة/1.73 م²)، (2) الحماض الاستقلابي الحاد أو المزمن بما في ذلك الحماض الكيتوني السكري (مع أو بدون غيبوبة)، و(3) وجود تاريخ لحدوث تفاعل فرط حساسية شديد تجاه سيتاجليبتين أو ميتفورمين.

تحذيرات واحتياطات

تحذيرات/احتياطات: خطر الحماض اللبني-يجب تقييم eGFR قبل البدء وبشكل دوري؛ إيقاف الميتفورمين مؤقتًا حول استخدام مواد التباين المحتوية على اليود لدى المرضى المعرضين للخطر وأثناء المرض الحاد/نقص الأكسجة/الجفاف وإعادة البدء فقط بعد استقرار وظيفة الكلى؛ التهاب البنكرياس-يُوقف الدواء إذا اشتُبه به؛ تم الإبلاغ عن خطر قصور القلب مع مثبطات DPP-4 (تُراقَب الأعراض)؛ قد يحدث نقص فيتامين ب12 مع الاستخدام طويل الأمد للميتفورمين (تقييم دوري لدى المرضى المعرضين للخطر)؛ غير مخصص لسكري النوع الأول أو الحماض الكيتوني السكري؛ مراقبة فرط الحساسية والتفاعلات الجلدية الشديدة.

الفئة العمرية المسموحة

غير معتمد لمن هم دون 18 عامًا.

تأثيره على القيادة

آمن

التفاعلات الدوائية

التفاعلات الدوائية

التفاعلات الرئيسية: مواد التباين المحتوية على اليود (إيقاف الميتفورمين مؤقتًا حول الإجراءات لدى المرضى المعرضين للخطر وإعادة البدء بعد استقرار وظيفة الكلى)، الكحول (يزيد خطر الحماض اللبني)، مثبطات الأنهيدراز الكربوني (مثل توبيراميت/أسيتازولاميد-ترفع خطر الحماض الاستقلابي/الحماض اللبني)، الأدوية التي تقلل تصفية الميتفورمين/ترفع التعرض له (مثل سيميتيدين، رانولازين؛ وقد تزيد أدوية أخرى كاتيونية تُفرَز كلويًا من مستويات الميتفورمين)، الإنسولين/محفزات إفراز الإنسولين (تزيد خطر نقص سكر الدم)، والأدوية التي تسوء معها السيطرة على سكر الدم (مثل الكورتيكوستيرويدات، الثيازيدات/مدرات البول).

درجة خطورة التفاعل

شديد/ذو أهمية سريرية: مواد التباين المحتوية على اليود (إيقاف الميتفورمين مؤقتًا لدى المرضى المعرضين للخطر وإعادة تقييم وظيفة الكلى بعد الإجراء)، الإفراط في تناول الكحول (يزيد خطر الحماض اللبني)، مثبطات الأنهيدراز الكربوني (مثل توبيراميت/أسيتازولاميد) (تزيد خطر الحماض الاستقلابي/الحماض اللبني). متوسط: الإنسولين أو السلفونيل يوريا (خطر نقص سكر الدم-قد يلزم خفض الجرعة)، سيميتيدين/رانولازين (يزيدان التعرض للميتفورمين)، مدرات البول/مضادات الالتهاب غير الستيرويدية NSAIDs (تأثير على وظيفة الكلى)، الكورتيكوستيرويدات (تسوء معها السيطرة على سكر الدم). طفيف: ديجوكسين (زيادة بسيطة مرتبطة بسيتاجليبتين-تُراقَب عند اللزوم سريريًا).

التفاعل مع الطعام

يؤخذ مع الطعام/الوجبات لتقليل الآثار الجانبية المعدية المعوية المرتبطة بالميتفورمين.

التفاعل مع الكحول

خطير

استخدامه لفئات معينة

الاستخدام أثناء الحمل

استشر الطبيب

الاستخدام أثناء الرضاعة

استشر الطبيب

الاستخدام للأطفال

غير معتمد للأطفال دون 18 عامًا. [6, 27]

الاستخدام لكبار السن

يُستخدم بحذر لدى المرضى بعمر ≥65 عامًا بسبب زيادة خطر القصور الكلوي والحماض اللبني. تُراقَب وظيفة الكلى بانتظام. ابدأ بجرعات أقل من الميتفورمين وزِد الجرعة تدريجيًا بحذر. تجنب الاستخدام إذا كان eGFR <45 مل/دقيقة/1.73م².

لمرضى الكلى

تعديل الجرعة حسب الكلى: يُمنع إذا كان eGFR <30 مل/دقيقة/1.73 م²؛ لا يُنصح بالبدء إذا كان eGFR 30-45 مل/دقيقة/1.73 م²؛ إذا انخفض eGFR بشكل مستمر إلى أقل من 45 أثناء العلاج، أعد التقييم وعادةً أوقف التركيبة ثابتة الجرعة (يمكن النظر في استخدام المكونات الفردية بجرعات مناسبة لوظيفة الكلى إذا كانت هناك حاجة لاستمرار العلاج).

لمرضى الكبد

القصور الكبدي: تجنب الاستخدام (لا يُوصى بتعديل الجرعة لأن المنتجات المحتوية على الميتفورمين لا يُنصح بها عمومًا في القصور الكبدي بسبب زيادة خطر الحماض اللبني).

التخزين ونصائح الاستخدام

طريقة التخزين

لا يُحفظ فوق 30°م؛ يُحفظ في الشريط/العبوة الأصلية للحماية من الرطوبة؛ مدة الصلاحية: 24 شهرًا.

في حال نسيان الجرعة

تناول الجرعة المنسية بمجرد تذكرها مع الطعام؛ إذا كان الوقت قريبًا من موعد الجرعة التالية، تجاوز الجرعة المنسية واستأنف الجدول المعتاد-لا تضاعف الجرعات.

عند التوقف عن الدواء

لا توقف جليبتاميت دون نصيحة الواصف بسبب خطر فقدان السيطرة على سكر الدم؛ أوقفه فورًا واطلب رعاية عاجلة إذا اشتُبه بالحماض اللبني، وأوقفه سريعًا إذا اشتُبه بالتهاب البنكرياس.

في حالة تناول جرعة زائدة

الجرعة الزائدة: قد تسبب الجرعة الزائدة من الميتفورمين حماضًا لبنيًا (قد يكون مميتًا أحيانًا) (مثل: توعك، آلام عضلية، ألم بطني، ضيق تنفس/فرط تهوية، انخفاض حرارة الجسم، انخفاض ضغط الدم، اضطرابات نظم القلب البطيئة، تغير الحالة الذهنية/غيبوبة)؛ بيانات الجرعة الزائدة من سيتاجليبتين محدودة وعادةً أقل شدة. التدبير: إيقاف الدواء، تقييم إسعافي عاجل/رعاية داعمة؛ يُوصى بالغسيل الكلوي (الديال الدموي) للحماض اللبني المرتبط بالميتفورمين (الميتفورمين قابل للإزالة بالديال؛ وسيتاجليبتين قابل للإزالة بالديال بدرجة متواضعة).

نصائح للمريض

يؤخذ مع الوجبات ويُبلع كاملًا؛ قد تتوقع اضطرابًا معديًا معويًا في البداية. تجنب الإفراط في تناول الكحول. افحص سكر الدم حسب الإرشادات؛ يكون نقص سكر الدم أكثر احتمالًا إذا كنت تستخدم أيضًا الإنسولين/السلفونيل يوريا. اطلب رعاية عاجلة عند ظهور أعراض الحماض اللبني (مثل: ضعف شديد، ألم عضلي، صعوبة في التنفس، ألم بطني، قيء، الشعور بالبرد) أو التهاب البنكرياس (ألم بطني شديد مستمر ± يمتد إلى الظهر). أخبر مقدمي الرعاية قبل الجراحة أو تصوير باستخدام مواد تباين محتوية على اليود لأن الميتفورمين قد يحتاج إلى إيقاف مؤقت؛ التزم بمتابعة وظيفة الكلى وفكّر في مراقبة فيتامين ب12 بشكل دوري.

الفحوصات المطلوبة أثناء العلاج

مراقبة التحكم بسكر الدم (قياس سكر الدم الذاتي SMBG حسب الحاجة؛ HbA1c تقريبًا كل 3 أشهر حتى يتم التحكم ثم كل 6 أشهر). وظيفة الكلى (eGFR/SCr) قبل البدء وعلى الأقل سنويًا (وبشكل أكثر تكرارًا إذا كان المريض مسنًا أو معرضًا للخطر). النظر في قياس فيتامين ب12 بشكل دوري (مثلًا كل 1-2 سنة أو عند وجود فقر دم/اعتلال عصبي). مراقبة أعراض التهاب البنكرياس ومراقبة نقص سكر الدم إذا استُخدم مع الإنسولين/السلفونيل يوريا.

معلومات دوائية

كيف يعمل الدواء

يقلل الميتفورمين استحداث الغلوكوز في الكبد، ويقلل امتصاص الغلوكوز من الأمعاء، ويحسن حساسية الإنسولين الطرفية؛ بينما يثبط السيتاغليبتين إنزيم DPP‑4، مما يزيد الإنكريتينات الداخلية (GLP‑1/GIP) لتعزيز إفراز الإنسولين المعتمد على الغلوكوز وكبح الغلوكاغون.

بداية مفعول الدواء

السيتاغليبتين: خلال ساعات. الميتفورمين: خلال 24-48 ساعة لخفض الغلوكوز؛ ويُلاحظ التأثير الكامل على HbA1c عادةً خلال ~8-12 أسبوعًا.

مدة تأثير الدواء

يُحافَظ على تأثير خفض الغلوكوز لمدة ~24 ساعة مع الجرعات المنتظمة مرة واحدة أو مرتين يوميًا (يستمر تثبيط DPP-4 بواسطة السيتاغليبتين لمدة ~24 ساعة؛ ويكون تأثير الميتفورمين مستمرًا مع الاستمرار على الجرعات بدلًا من كونه مدة تأثير لجرعة واحدة).

مدة بقاء الدواء في الجسم

السيتاغليبتين: ~12.4 ساعة (نصف العمر النهائي t½)؛ الميتفورمين (IR): ~6.2 ساعة في البلازما، مع نصف عمر ظاهري أطول في الدم الكامل (~17.6 ساعة) بسبب التوزع داخل كريات الدم الحمراء؛ ويطول كلاهما مع القصور الكلوي.

نسبة امتصاص الجسم للدواء

السيتاغليبتين: ~87% (التوافر الحيوي الفموي المطلق)؛ الميتفورمين (IR): ~50-60% (ينخفض مع الجرعات الأعلى).

كيف يتحلل الدواء في الجسم

السيتاغليبتين: استقلاب ضئيل؛ مشاركة طفيفة لـ CYP3A4 وCYP2C8 مع إنتاج مستقلبات غير فعالة؛ الميتفورمين: لا يُستقلب (يُطرح دون تغيير).

كيف يتخلص الجسم من الدواء

السيتاغليبتين: يُطرح أساسًا عن طريق الكلى، حيث يُطرح ~79% دون تغيير في البول (عبر الإفراز الأنبوبي النشط) مع إجمالي استرداد بولي ~87%؛ الميتفورمين: يُطرح دون تغيير في البول (كلويًا)، مع التخلص من معظم الكمية خلال 24 ساعة.

ارتباط الدواء بالبروتين

السيتاغليبتين: ارتباط منخفض بالبروتين ~38%؛ الميتفورمين: ارتباط مهمل بالبروتين.

معلومات المنتج

الأشكال المتوفرة

أقراص مغلفة بطبقة رقيقة

مكونات كل جرعة

كل قرص مغلف بطبقة رقيقة: سيتاجليبتين 50 مجم (على هيئة فوسفات سيتاجليبتين أحادي الهيدرات) + ميتفورمين 850 مجم (على هيئة هيدروكلوريد الميتفورمين)

توفر البديل

نعم

بدائل بدون وصفة طبية

لا يوجد بديل بدون وصفة طبية

نوع السكري

النوع 2

إخلاء المسؤولية القانونية - صيدلية المجتمع المعلومات الواردة في وصف هذا المنتج مستمدة من مصادر صيدلانية موثوقة، وتُقدَّم لأغراض التثقيف الصحي العام فقط، ولا تُغني بأي حال عن الاستشارة الطبية المتخصصة أو التشخيص أو العلاج. لا تتحمل صيدلية المجتمع أي مسؤولية قانونية أو طبية عن: أي قرار علاجي يُتّخذ بناءً على المعلومات المعروضة دون الرجوع إلى طبيب أو صيدلي مرخّص أي اختلاف بين المعلومات المذكورة وبين النشرة المرفقة بالدواء أو توجيهات الهيئة العامة للغذاء والدواء (SFDA) أي استخدام خاطئ للدواء ناتج عن تفسير شخصي للمحتوى المعروض تنبيه مهم: التركيبات الدوائية والتعليمات قد تتغيّر من دفعة إنتاجية لأخرى. اعتمد دائمًا على النشرة المرفقة داخل عبوة الدواء التي بين يديك، واستشر الصيدلي أو طبيبك المعالج قبل بدء أو تعديل أو إيقاف أي دواء. باستخدامك لهذا المحتوى، فإنك تُقرّ بأنك قرأت هذا الإخلاء وتوافق على أن صيدلية المجتمع لا تتحمل أي تبعة ناتجة عن الاعتماد على هذه المعلومات كبديل عن المشورة الطبية المباشرة. صحتك أمانة - استشر طبيبك أولًا.