ايموران 50مجم 100قرص

دواعي الاستعمال

الاستخدامات المعتمدة

الوقاية من الرفض في زراعة الكلى المتماثلة؛ علاج التهاب المفاصل الروماتويدي النشط (عادةً المرض الشديد غير المسيطر عليه بشكل كافٍ بالعلاج الآخر).

استخدامات أخرى

تشمل الاستخدامات الشائعة غير المسجلة التهاب الأمعاء الالتهابي (مرض كرون، التهاب القولون التقرحي)، الذئبة الحمامية الجهازية/التهاب الكلية الذئبي، التهاب الكبد المناعي الذاتي، الوهن العضلي الوبيل، التهاب الأوعية الدموية، التهاب الجلد والعضلات/التهاب العضلات، وبعض أمراض المناعة الذاتية الجلدية (مثل الفقاع).

الجرعات وطريقة الاستخدام

الجرعات حسب الحالة

الوقاية من رفض زراعة الكلى: الجرعة الأولى 3-5 مجم/كغ/اليوم عن طريق الفم (غالبًا تبدأ وقت الزراعة أو حوله)، ثم الجرعة المستمرة حوالي 1-3 مجم/كغ/اليوم حسب الاستجابة والتحمّل.
التهاب المفاصل الروماتويدي: ابدأ بحوالي 1 مجم/كغ/اليوم عن طريق الفم (غالبًا 50-100 مجم/اليوم)، وزد حوالي 0.5 مجم/كغ/اليوم كل حوالي 4 أسابيع حسب الحاجة/التحمّل؛ الجرعة المستمرة المعتادة 1-2.5 مجم/كغ/اليوم؛ الجرعة القصوى حوالي 2.5 مجم/كغ/اليوم.

الجرعة الأولى

الزراعة (للبالغين): 3-5 مجم/كغ/اليوم عن طريق الفم في البداية (غالبًا قبل الزراعة بـ 1-3 أيام)، ثم الجرعة المستمرة حوالي 1-3 مجم/كغ/اليوم. التهاب المفاصل الروماتويدي: 1 مجم/كغ/اليوم عن طريق الفم (عادة 50-100 مجم/اليوم) مرة يوميًا أو على جرعتين مقسمة؛ ممكن تزيد 0.5 مجم/كغ/اليوم كل 4 أسابيع حسب الحاجة/التحمّل.

الجرعة المستمرة

1-2.5 مجم/كغ/اليوم

الجرعة القصوى

الزراعة: 5 مجم/كغ/اليوم عن طريق الفم. التهاب المفاصل الروماتويدي: 2.5 مجم/كغ/اليوم عن طريق الفم.

جرعة الأطفال

الوقاية من رفض الزراعة: 1-3 مجم/كغ/اليوم؛ التهاب الأمعاء الالتهابي (استخدام خارج النشرة): 1-2.5 مجم/كغ/اليوم. الجرعة تكون حسب الوزن؛ يُستخدم تحت إشراف مختص

ملاحظات تعديل الجرعة

تداخل مهم: إذا استُخدم مع ألوبيورينول، خفّض جرعة ايموران إلى حوالي 25-33% من الجرعة المعتادة (يعني خفّضها 66-75%) وراقب المريض عن قرب؛ تجنّب فيبوكسوستات. خفّض الجرعة و/أو زِد الفاصل في حالة القصور الكلوي؛ استخدمه بحذر وفكّر في تقليل الجرعة في حالة القصور الكبدي. افحص TPMT (وإذا متوفر NUDT15) قبل بدء العلاج-النشاط المنخفض/الناقص يحتاج خفض كبير للجرعة أو علاج بديل.

كيفية الاستخدام

عن طريق الفم: ابتلع القرص كامل مع الماء؛ لا تمضغه. ممكن يؤخذ مع الأكل/بعد الوجبات لتقليل الغثيان. إذا لازم تقسيم/سحق الأقراص، قلّل التعرض للمسحوق قدر الإمكان (اغسل اليدين؛ وممكن اللي يعتني بالمريض يستخدم قفازات).

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية الشائعة

الغثيان/الترجيع، الإسهال، فقدان الشهية؛ تثبيط نخاع العظم (قلة الكريات البيضاء، قلة الصفائح الدموية، فقر الدم)؛ زيادة خطر العدوى؛ ارتفاع إنزيمات الكبد/سمّية كبدية.

مدى تكرار الأعراض الجانبية

شائع جدًا/شائع: تثبيط نخاع العظم (قلة الكريات البيضاء؛ وقد يشمل فقر الدم/قلة الصفائح الدموية)، العدوى، اضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان/الترجيع/الإسهال)، وارتفاع إنزيمات الكبد/التهاب الكبد؛ غير شائع/نادر لكن مهم: التهاب البنكرياس، تفاعلات فرط التحسس، سمّية كبدية شديدة (بما في ذلك الركود الصفراوي/مرض الانسداد الوريدي)، وزيادة خطر الإصابة بالأورام الخبيثة (اللمفوما وسرطان الجلد غير الميلانيني) مع التثبيط المناعي طويل الأمد.

التحذيرات والاحتياطات

الحالات التي يمنع فيها الاستخدام

الحالات التي يمنع فيها الاستخدام: فرط الحساسية للأزاثيوبرين؛ الحمل ممنوع للاستخدام في حالة التهاب المفاصل الروماتويدي؛ استخدامه عند المرضى المعروف عندهم غياب نشاط TPMT ممنوع/لازم يُتجنب بسبب السمية المسببة لتثبيط نقي العظم وقد تكون مهددة للحياة.

تحذيرات واحتياطات

راقب CBC بشكل متكرر (خصوصًا بالبداية) وLFTs؛ قيّم TPMT (وغالبًا NUDT15 إذا كان متوفر) قبل/بداية العلاج؛ وجّه المريض بخصوص خطر العدوى وتجنب اللقاحات الحية؛ وجّه المريض للحماية من الشمس/متابعة علامات سرطان الجلد؛ عدّل الجرعة أو أوقف العلاج في حال حدوث قلة خلايا الدم أو سمية كبدية مهمة.

الفئة العمرية المسموحة

ما فيه عمر أدنى بشكل مطلق؛ استخدامه للأطفال مسموح تحت إشراف مختص مع جرعة حسب الوزن ومتابعة لصيقة.

التفاعلات الدوائية

التفاعلات الدوائية

أهم التداخلات: مثبطات أوكسيداز الزانثين (ألوبورينول/فيبوكسوستات) ترفع السمية بشكل كبير-لازم يتجنب استخدامها أو تُخفَّض جرعة الأزاثيوبرين بشكل كبير؛ ممكن يقل تأثير الوارفارين؛ مثبطات ACE قد ترفع خطر نقص كريات الدم البيضاء؛ الأمينوساليسيلات (مثل سلفاسالازين/ميسالامين) ممكن تزيد السمية المسببة لتثبيط نقي العظم؛ ريبافيرين يزيد السمية المسببة لتثبيط نقي العظم؛ تجنب اللقاحات الحية بسبب تثبيط المناعة.

درجة خطورة التفاعل

"MAJOR/CONTRAINDICATED or AVOID: ["ألوبورينول (يتطلب تقليل جرعة الأزاثيوبرين إلى حوالي 25-33% ومتابعة لصيقة)
فيبوكسوستات (تجنبه-خطر سمية كبير)
اللقاحات الحية (تجنبها أثناء تثبيط المناعة الشديد)
ريبافيرين (يزيد خطر السمية المسببة لتثبيط نقي العظم-تجنبه/راقبه عن قرب)"], "MODERATE (monitor/adjust): ["وارفارين (انخفاض التأثير المضاد للتخثر-راقب INR)
مثبطات ACE (زيادة خطر نقص الكريات البيضاء/فقر الدم)
كو-تريموكسازول/تريميثوبريم (تثبيط إضافي لنقي العظم)
الأمينوساليسيلات مثل ميسالامين/أولسالازين/سلفاسالازين (تثبيط TPMT/تثبيط إضافي لنقي العظم)
مضادات المناعة الأخرى (زيادة إضافية لخطر العدوى/تثبيط نقي العظم)"]

التفاعل مع الطعام

ممكن يؤخذ مع الأكل لتقليل تهيج المعدة؛ وتجنب أخذه مع الحليب/الألبان بنفس الوقت إذا أمكن (افصل بينهما حوالي 1-2 ساعة).

استخدامه لفئات معينة

الاستخدام أثناء الحمل

لا ينبغي استخدام ايموران لعلاج التهاب المفاصل الروماتويدي عند النساء الحوامل

الاستخدام للأطفال

الوقاية من رفض الزراعة: 1-3 مجم/كغ/يوم؛ التهاب الأمعاء الالتهابي (استخدام خارج النشرة): 1-2.5 مجم/كغ/يوم. الجرعة حسب الوزن؛ يستخدم تحت إشراف مختص

الاستخدام لكبار السن

جرعة البالغين المعتادة، لكن يجب أخذ المتابعة بالحسبان بسبب احتمال أكبر لانخفاض وظيفة الكلى.

لمرضى الكلى

فكّر في تقليل الجرعة عند وجود قصور كلوي واستخدم أقل جرعة فعّالة مع متابعة CBC عن قرب؛ واحتياط إضافي في الفشل الكلوي الشديد/الغسيل الكلوي.

لمرضى الكبد

ما فيه تعديل ثابت؛ استخدمه بحذر وفكّر في تقليل الجرعة عند وجود قصور كبدي مع متابعة لصيقة لـ LFT/CBC، وأوقفه إذا ظهرت سمية كبدية مهمة.

التخزين ونصائح الاستخدام

في حال نسيان الجرعة

خذ الجرعة المنسية أول ما تتذكرها بنفس اليوم؛ وإذا كانت قريبة من الجرعة التالية المجدولة، تجاهل الجرعة المنسية وارجع للجدول المعتاد؛ لا تضاعف الجرعات.

عند التوقف عن الدواء

لا توقفه بدون توجيه الطبيب الواصف؛ قد يكون الإيقاف المفاجئ مناسبًا في حالات السمية، لكن التوقف قد يسبب اشتداد المرض أو رفض الزراعة، لذلك لازم يكون القرار حسب الحالة.

في حالة تناول جرعة زائدة

الجرعة الزائدة قد تسبب أعراضًا هضمية مبكرة (غثيان/استفراغ/إسهال) ثم لاحقًا تثبيط نقي العظم وقد يكون شديدًا وسمية كبدية؛ التعامل يكون بتقييم طبي عاجل، علاج داعم، ومتابعة CBC/LFT لفترة طويلة (لأن التأثيرات قد تتأخر).

نصائح للمريض

خذ الأزاثيوبرين (ايموران) تمامًا حسب الوصفة؛ لا توقفه بدون الطبيب الواصف. خذه مع الأكل إذا سبب لك إزعاج بالمعدة (وما فيه حاجة روتينية لتجنب الألبان). اطلب نصيحة عاجلة إذا ظهرت علامات عدوى (حرارة، قشعريرة، التهاب حلق)، أو كدمات/نزيف غير معتاد، أو تقرحات فم، أو غثيان/استفراغ شديد، أو ألم بطن (احتمال التهاب البنكرياس)، أو يرقان/بول غامق (احتمال إصابة بالكبد). التزم بكل تحاليل الدم المجدولة (مراقبة CBC وLFT ضرورية). تجنب اللقاحات الحية أثناء العلاج؛ وناقش أي لقاحات مع طبيبك. استخدم واقي الشمس وتجنب التعرض المفرط للأشعة فوق البنفسجية بسبب زيادة خطر سرطان الجلد. استخدم وسيلة منع حمل فعالة أثناء العلاج؛ وناقش خطط الحمل/الرضاعة مع طبيبك. تعامل مع الأقراص بحذر (لا تسحقها/تمضغها؛ وإذا احتجت تقسيمها، قلل ملامسة البودرة واغسل يدينك).

الفحوصات المطلوبة أثناء العلاج

قبل البدء: CBC مع التفريق/الصفائح، LFTs، وظائف الكلى؛ TPMT (وإذا متوفر NUDT15) قبل بدء العلاج. بعد البدء أو تغيير الجرعة: CBC وLFTs بشكل متكرر (مثلًا أسبوعيًا لمدة 4-8 أسابيع)، ثم كل 1-3 أشهر بعد الاستقرار؛ مع متابعة سريرية مستمرة للعدوى، النزيف، السمية الكبدية، والسرطان/سرطان الجلد.

معلومات دوائية

كيف يعمل الدواء

الأزاثيوبرين هو دواء أولي يتحول إلى 6-ميركابتوبيورين، ثم إلى نيوكليوتيدات الثيوغوانين التي تثبط تصنيع البيورينات من جديد وتندمج داخل الأحماض النووية، مما يثبط تكاثر/وظيفة الخلايا اللمفاوية T وB (مضاد استقلاب البيورينات؛ مثبط تصنيع الأحماض النووية).

بداية مفعول الدواء

متأخر: الفائدة السريرية تبدأ عادة بعد حوالي 4-8 أسابيع؛ وقد يحتاج التأثير الكامل إلى حوالي 3-6 أشهر (مثلًا في التهاب المفاصل الروماتويدي/أمراض الأمعاء الالتهابية).

مدة تأثير الدواء

يستمر التأثير المثبط للمناعة طالما الشخص مستمر على العلاج؛ وبعد إيقافه قد تبقى التأثيرات المثبطة للمناعة لعدة أيام إلى أسابيع (وقد تحتاج صورة الدم لأسابيع حتى ترجع لطبيعتها حسب السمية).

مدة بقاء الدواء في الجسم

الأزاثيوبرين: حوالي 5-15 دقيقة؛ 6-ميركابتوبيورين: حوالي 0.5-2 ساعة؛ أما مستقلبات نيوكليوتيدات الثيوغوانين الفعالة فتبقى لفترة أطول بكثير (أيام؛ مثلًا TGN في كريات الدم الحمراء حوالي 3-13 يومًا).

نسبة امتصاص الجسم للدواء

حوالي 30-60% (وغالبًا يُذكر المتوسط حوالي 47%، مع اختلاف كبير بين المرضى).

كيف يتحلل الدواء في الجسم

يتحول بشكل غير إنزيمي/بسرعة إلى 6-ميركابتوبيورين، ثم يُستقلب عبر TPMT (الْمَثْيَلَة)، وأكسيداز الزانثين (إلى 6-ثيويورك أسيد غير الفعال)، ومسار HGPRT لتكوين نيوكليوتيدات الثيوغوانين الفعالة (داخل الخلايا).

كيف يتخلص الجسم من الدواء

يُطرح أساسًا عن طريق الكلى على شكل مستقلبات؛ ويُسترجع حوالي نصف الجرعة في البول خلال 24 ساعة (معظمها مستقلبات، وكمية قليلة جدًا من الدواء دون تغيير).

ارتباط الدواء بالبروتين

ارتباطه بالبروتين منخفض، حوالي 30%.

معلومات المنتج

الأشكال المتوفرة

أقراص (هذا المنتج من SFDA: قرص فموي 50 مجم). الأزاثيوبرين متوفر أيضًا في بعض الأسواق على شكل مسحوق لتحضير محلول للحقن (وريدي)، لكن هذا شكل مختلف عن هذا القرص المسجل.

مكونات كل جرعة

كل قرص: 50مغ أزاثيوبرين

توفر البديل

نعم

بدائل بدون وصفة طبية

ما فيه بديل بدون وصفة طبية

الاستخدام الأساسي

مثبط مناعة يُستخدم للوقاية من رفض زراعة الأعضاء وعلاج الحالات المناعية الذاتية الشديدة مثل التهاب المفاصل الروماتويدي

إخلاء المسؤولية القانونية - صيدلية المجتمع

المعلومات الواردة في وصف هذا المنتج مستمدة من مصادر صيدلانية موثوقة، وتُقدَّم لأغراض التثقيف الصحي العام فقط، ولا تُغني بأي حال عن الاستشارة الطبية المتخصصة أو التشخيص أو العلاج.

لا تتحمل صيدلية المجتمع أي مسؤولية قانونية أو طبية عن:

• أي قرار علاجي يُتّخذ بناءً على المعلومات المعروضة دون الرجوع إلى طبيب أو صيدلي مرخّص
• أي اختلاف بين المعلومات المذكورة وبين النشرة المرفقة بالدواء أو توجيهات الهيئة العامة للغذاء والدواء (SFDA)
• أي استخدام خاطئ للدواء ناتج عن تفسير شخصي للمحتوى المعروض

تنبيه مهم: التركيبات الدوائية والتعليمات قد تتغيّر من دفعة إنتاجية لأخرى. اعتمد دائمًا على النشرة المرفقة داخل عبوة الدواء التي بين يديك، واستشر الصيدلي أو طبيبك المعالج قبل بدء أو تعديل أو إيقاف أي دواء.

باستخدامك لهذا المحتوى، فإنك تُقرّ بأنك قرأت هذا الإخلاء وتوافق على أن صيدلية المجتمع لا تتحمل أي تبعة ناتجة عن الاعتماد على هذه المعلومات كبديل عن المشورة الطبية المباشرة.

صحتك أمانة - استشر طبيبك أولًا.