ايترازول 100مجم 15كبسول

دواعي الاستعمال

الاستخدامات المعتمدة

تشمل الاستخدامات المعتمدة (وتختلف حسب النشرة المحلية) ما يلي: فطريات الأظافر (أظافر اليد/القدم)، داء المبيضات الفموي البلعومي وداء المبيضات المريئي، والفطور الجهازية مثل داء الرشاشيات، وداء الفطريات البرعمية، وداء النوسجات؛ وقد تُذكر عدوى الفطريات الجلدية السطحية (مثل سعفة الجسم/سعفة الأرفاغ/سعفة القدم/النخالية المبرقشة) وداء المبيضات الفرجية المهبلية في بعض الولايات القضائية، لكنها ليست معتمدة عالميًا لكل منتج.

استخدامات أخرى

تشمل الاستخدامات الشائعة خارج نطاق النشرة ما يلي: داء الفطار الكوكسيديويدي، وداء الشعريات المبوغة الجلدي/اللمفاوي الجلدي (حيث لا يكون مذكورًا في النشرة)، وداء الفطار الصباغي، وداء الفطار الباراكوكسيديويدي، والوقاية لدى مرضى مختارين منقوصي المناعة (تختلف الممارسة)؛ يُرجى ملاحظة أن عدوى السعفة، والنخالية المبرقشة، وداء المبيضات الفرجية المهبلية قد تكون مذكورة في النشرة في بعض المناطق وتُعد خارج نطاق النشرة في مناطق أخرى-يُرجى التأكد بالرجوع إلى نشرة الهيئة العامة للغذاء والدواء (SFDA) الخاصة بهذا المنتج.

الجرعات وطريقة الاستخدام

الجرعات حسب الحالة

جرعات البالغين المعتادة (كبسولات) وفقًا للنشرة/الإرشادات المعتمدة: داء المبيضات الفموي البلعومي 200 مجم/يوم (إما 200 مجم مرة واحدة يوميًا أو 100 مجم مرتين يوميًا) لمدة 1-2 أسبوع (قد تمتد إلى أسبوعين)؛ داء المبيضات المريئي 200 مجم/يوم لمدة لا تقل عن 3 أسابيع ولمدة أسبوعين بعد زوال الأعراض (قد تُزاد إلى 400 مجم/يوم إذا كانت الاستجابة غير كافية)؛ فطار الأظافر-أظافر القدم: 200 مجم مرة واحدة يوميًا لمدة 12 أسبوعًا أو علاج نبضي 200 مجم مرتين يوميًا لمدة أسبوع واحد كل شهر × 3 نبضات؛ أظافر اليد: علاج نبضي 200 مجم مرتين يوميًا لمدة أسبوع واحد كل شهر × نبضتين؛ داء النوسجات/داء الفطار البرعمي: غالبًا 200 مجم ثلاث مرات يوميًا لمدة 3 أيام ثم 200 مجم مرتين يوميًا لعدة أشهر (تعتمد المدة على الشدة/الموضع)؛ داء الرشاشيات: عادةً 200 مجم مرتين يوميًا مع تحديد المدة بحسب الاستجابة (غالبًا ≥3 أشهر).

الجرعة المستمرة

100-200 مجم مرة واحدة يوميًا حسب الاستطباب

الجرعة القصوى

الحد الأقصى المعتاد: 400 مجم/يوم للكبسولات؛ قد تُستخدم جرعات أعلى (حتى 600 مجم/يوم) على المدى القصير في حالات مختارة من العدوى الجهازية الشديدة تحت إشراف اختصاصي.

جرعة الأطفال

غير معتمد بشكل روتيني للأطفال؛ تتوفر بيانات محدودة. عند استخدامه لدى مرضى الأطفال تحت إشراف اختصاصي: تم استخدام 5 مجم/كجم/يوم. لم تُثبت السلامة والفعالية لمعظم الاستطبابات لدى الأطفال دون 12 سنة

ملاحظات تعديل الجرعة

لا يوجد تعديل جرعة روتيني محدد في القصور الكلوي، ولكن يُستخدم بحذر في القصور الكلوي (قد ينخفض امتصاص الكبسولات وقد يكون التعرض الدوائي متغيرًا)؛ في القصور الكبدي يُستخدم بحذر مع مراقبة اختبارات وظائف الكبد (LFTs) عن كثب والنظر في خفض الجرعة/تجنب الاستخدام في أمراض الكبد المهمة؛ لاحظ اختلافات المستحضر-تُؤخذ الكبسولات مع الطعام، ويُؤخذ المحلول الفموي على معدة فارغة (إذا استُخدم).

كيفية الاستخدام

ابتلع كبسولات ايترازول 100 مجم كاملة (لا تسحق/تمضغ/تفتح) وتناولها مع وجبة كاملة لزيادة الامتصاص إلى أقصى حد؛ إذا كانت حموضة المعدة منخفضة (مثل انعدام حموضة المعدة أو عند تناول مثبطات مضخة البروتون PPIs/حاصرات مستقبلات H2/مضادات الحموضة)، فتناولها مع مشروب حمضي (مثل الكولا) و/أو افصل مضادات الحموضة لمدة لا تقل عن ساعتين.

الأعراض الجانبية

الأعراض الجانبية الشائعة

الأعراض غير المرغوبة الشائعة: الغثيان، القيء، الإسهال، ألم البطن/عسر الهضم، الصداع، الدوخة، الطفح الجلدي/الحكة، وارتفاع إنزيمات الكبد؛ وقد يحدث وذمة طرفية (وهي مهمة سريريًا نظرًا لتحذير قصور القلب).

مدى تكرار الأعراض الجانبية

شائعة (≥1%): اضطرابات الجهاز الهضمي (الغثيان، ألم البطن، الإسهال، القيء)، الصداع، الطفح الجلدي؛ قد يحدث ارتفاع إنزيمات الكبد/التهاب الكبد (ويختلف التكرار حسب مجموعة البيانات)، وتشمل المخاطر الخطيرة السُمّية الكبدية وقصور القلب الاحتقاني (نادر ولكنه بالغ الأهمية سريريًا).

التحذيرات والاحتياطات

الحالات التي يمنع فيها الاستخدام

تشمل موانع الاستعمال: فرط الحساسية تجاه الإيتراكونازول؛ استخدامه لعلاج فطريات الأظافر (Onychomycosis) لدى المرضى الذين لديهم خلل وظيفي بطيني/تاريخ قصور القلب الاحتقاني (CHF)؛ الحمل عند استخدامه لفطريات الأظافر؛ والتناول المتزامن مع ركائز محددة لإنزيم CYP3A4 حيث قد يؤدي ارتفاع مستوياتها إلى أحداث خطيرة (مثل: سيسابرايد، بيموزايد، كينيدين/دوفيتيلايد، ميدازولام/تريازولام الفموي، قلويدات الإرغوت، سيمفاستاتين/لوفاستاتين).

تحذيرات واحتياطات

أهم التحذيرات/الاحتياطات: خطر قصور القلب الاحتقاني/التأثير السلبي على قوة انقباض القلب (Negative inotropy) (يُتجنب لدى وجود خلل وظيفي بطيني عند الاستطبابات غير المهددة للحياة)؛ السُمية الكبدية-يجب فحص/مراقبة اختبارات وظائف الكبد (LFTs) خصوصًا مع العلاج المطوّل وإيقاف الدواء عند ظهور أعراض أو ارتفاعات ملحوظة؛ يلزم إجراء تحرٍ واسع للتداخلات عبر CYP3A4؛ مراقبة حدوث اعتلال عصبي وطفح جلدي شديد؛ أخذ اضطرابات الشوارد بعين الاعتبار (مثل نقص بوتاسيوم الدم) وحدوث قصور كظري نادر مع الاستخدام المطوّل.

الفئة العمرية المسموحة

الاستخدام لدى الأطفال: لم تُثبت السلامة/الفعالية؛ وإذا استُخدم لدى الأطفال فيجب أن يكون تحت إشراف اختصاصي (لا يوجد حد أدنى ثابت للعمر في النشرة).

تأثيره على القيادة

قد يسبب تثبيطًا للجهاز العصبي المركزي، مما قد يضعف اليقظة الذهنية وبالتالي يضعف القدرة على تشغيل الآلات الثقيلة أو أداء المهام الخطرة.

التفاعلات الدوائية

التفاعلات الدوائية

تداخلات رئيسية: تثبيط قوي لـ CYP3A4 وP-gp (↑ مستويات/سُمية العديد من الأدوية)؛ يُمنع استخدامه مع سيسابرايد، بيموزايد، كينيدين/دوفيتيلايد، ميدازولام/تريازولام الفموي، قلويدات الإرغوت، سيمفاستاتين/لوفاستاتين (وغيرها من ركائز CYP3A4 عالية الخطورة حسب النشرة). كذلك: ↑ تأثير الوارفارين، ↑ الديجوكسين، ↑ مثبطات الكالسينيورين/‏mTOR (سيكلوسبورين/تاكروليمس/سيروليمس)، ↑ بعض حاصرات قنوات الكالسيوم (خطر الوذمة/قصور القلب الاحتقاني). المحفزات الإنزيمية (ريفامبين، فينيتوين، كاربامازيبين، إلخ) ↓ التعرض للإيتراكونازول. تثبيط الحمض (مضادات الحموضة/حاصرات H2/مثبطات مضخة البروتون PPIs) ↓ امتصاص الكبسولات.

درجة خطورة التفاعل

شديد/ممنوع (أمثلة): سيسابرايد، بيموزايد، كينيدين، دوفيتيلايد (خطر شديد لإطالة QT/اضطراب النظم)؛ سيمفاستاتين/لوفاستاتين (خطر انحلال الربيدات)؛ ميدازولام/تريازولام الفموي (تهدئة عميقة/تثبيط تنفسي)؛ قلويدات الإرغوت (تسمم الإرغوت). متوسط/مهم: وارفارين (↑INR)، ديجوكسين (↑المستويات)، حاصرات قنوات الكالسيوم (↑خطر الوذمة/قصور القلب الاحتقاني)، سيكلوسبورين/تاكروليمس/سيروليمس (↑المستويات)، ومحفزات إنزيمية قوية مثل ريفامبين/كاربامازيبين/فينيـتوين (↓الإيتراكونازول-يُتجنب). مثبطات الحمض (PPIs/حاصرات H2/مضادات الحموضة) تقلل امتصاص الكبسولات (يُدار ذلك بتوقيت الجرعات/مشروب حمضي).

التفاعل مع الطعام

الكبسولات: تُؤخذ مع الطعام (ويُفضل وجبة كاملة) لزيادة الامتصاص؛ انخفاض حموضة المعدة يقلل الامتصاص، لذا قد يساعد مشروب حمضي (مثل الكولا) عندما تكون الحموضة منخفضة ويجب تجنب أو فصل أدوية تثبيط الحمض (مضادات الحموضة بفاصل ≥2 ساعة).

استخدامه لفئات معينة

الاستخدام أثناء الحمل

يُستخدم أثناء الحمل فقط إذا كانت الفائدة تفوق الخطر المحتمل

الاستخدام للأطفال

غير معتمد بشكل روتيني للأطفال؛ البيانات المتاحة محدودة. عند استخدامه لدى مرضى الأطفال تحت إشراف اختصاصي: تم استخدام 5 مجم/كجم/يوم. لم تُثبت السلامة والفعالية لمعظم الاستطبابات لدى الأطفال دون 12 سنة

الاستخدام لكبار السن

جرعات البالغين القياسية؛ يُستخدم بحذر بسبب زيادة خطر التداخلات الدوائية، والتأثيرات القلبية، والقصور الكبدي. تُراقب وظائف الكبد والحالة القلبية بشكل أوثق

لمرضى الكلى

الكبسولات: لا يلزم عادة تعديل الجرعة في القصور الكلوي، لكن يُستخدم بحذر في القصور الكلوي الشديد؛ يُتجنب المحلول الفموي في القصور الكلوي الشديد بسبب تراكم مادة السيكلودكسترين الحاملة (غير منطبق على هذا المنتج من الكبسولات).

لمرضى الكبد

لا توجد خوارزمية محددة لتعديل الجرعة؛ يُستخدم بحذر في القصور الكبدي، ويُتجنب عند وجود مرض كبدي نشط/ملحوظ متى أمكن، مع مراقبة اختبارات وظائف الكبد (LFTs)-ويُوقف إذا تطورت سُمية كبدية.

التخزين ونصائح الاستخدام

في حال نسيان الجرعة

تُؤخذ الجرعة المنسية بمجرد تذكرها؛ وإذا كان الوقت قريبًا من الجرعة التالية المجدولة، تُترك الجرعة المنسية ويُستأنف الجدول المعتاد-لا تُضاعف الجرعات.

عند التوقف عن الدواء

لا تتوقف مبكرًا؛ أكمل المدة العلاجية الموصوفة ولا تُوقفه مبكرًا إلا بناءً على نصيحة الواصف أو عند حدوث آثار جانبية خطيرة.

في حالة تناول جرعة زائدة

جرعة زائدة: تقديم رعاية داعمة؛ النظر في إزالة التلوث المعدي (فحم منشط ± غسيل معدة إذا كان مبكرًا)؛ مراقبة تخطيط القلب (ECG)/الشوارد ووظائف الكبد؛ لا يُزال الإيتراكونازول بفعالية بواسطة غسيل الكلى؛ اطلب عناية طبية عاجلة.

نصائح للمريض

تُؤخذ الكبسولات مع وجبة كاملة وتُبلع كاملة؛ أكمل المدة العلاجية الموصوفة؛ تجنب/افصل مضادات الحموضة وناقش مثبطات مضخة البروتون (PPIs)/حاصرات H2 (قد تحتاج إلى مشروب حمضي للمساعدة على الامتصاص)؛ أبلغ عن أعراض أذية الكبد (إرهاق، فقدان الشهية، غثيان، بول داكن، يرقان) وأعراض قصور القلب (ضيق نفس، تورم، زيادة سريعة في الوزن)؛ تحقق من التداخلات الدوائية قبل بدء أي دواء جديد بوصفة/بدون وصفة/عشبي (تداخلات CYP3A4 كبيرة)؛ في عدوى الأظافر، يتأخر التحسن حتى إعادة نمو الظفر وقد يستغرق ذلك أشهرًا بعد إنهاء العلاج.

الفحوصات المطلوبة أثناء العلاج

مراقبة اختبارات وظائف الكبد عند خط الأساس وبشكل دوري أثناء العلاج (خصوصًا إذا كان العلاج >1 شهر أو عند ظهور أعراض)؛ تقييم علامات/أعراض قصور القلب (وذمة، ضيق نفس، زيادة وزن) وتجنب/استخدام بحذر شديد في قصور القلب الاحتقاني (CHF)؛ النظر في المراقبة العلاجية لتركيز الدواء (مستوى الحضيض للإيتراكونازول) في حالات العدوى الشديدة، أو العلاج المطوّل، أو الاشتباه بسوء الامتصاص، أو وجود مخاوف من التداخلات الدوائية؛ مراقبة الشوارد (مثل البوتاسيوم) إذا كان ذلك مستطبًا سريريًا.

معلومات دوائية

كيف يعمل الدواء

يثبط إنزيم لانوسيترول 14-ألفا-ديميثيلاز الفطري (CYP51)، مما يقلل تصنيع الإرغوستيرول ويعطل سلامة غشاء الخلية الفطرية (يكون التأثير غالبًا مثبطًا لنمو الفطريات، وأحيانًا قاتلًا للفطريات حسب الكائن الحي/التركيز).

بداية مفعول الدواء

بداية المفعول من ناحية الحرائك الدوائية: تحدث تراكيز الذروة عادةً بعد حوالي 2-5 ساعات من جرعة الكبسولة؛ تختلف الاستجابة السريرية-قد تتحسن العدوى السطحية خلال 1-2 أسبوع، بينما تتطلب فطريات الأظافر أسابيع إلى أشهر مع تحسن مرئي مع نمو ظفر جديد.

مدة تأثير الدواء

يستمر ايترازول في الأنسجة المتقرنة: يمكن أن يبقى الدواء قابلاً للكشف في الأظافر لأشهر بعد العلاج (ويستمر التأثير السريري مع نمو الظفر)، بينما تزداد مدة بقاء الدواء في الجسم النهائية مع تكرار الجرعات (حوالي 24-42 ساعة عند الوصول إلى حالة الاستقرار؛ وقد تم الإبلاغ عن قيم أطول).

مدة بقاء الدواء في الجسم

مدة بقاء الدواء في الجسم النهائية حوالي ~16-28 ساعة بعد جرعة واحدة وتزداد مع تكرار الجرعات/حالة الاستقرار إلى نحو ~34-42 ساعة (وقد تكون أطول في بعض المصادر).

نسبة امتصاص الجسم للدواء

كبسولات ايترازول لها توافر حيوي فموي متغير (~55%) ويزداد الامتصاص عند تناولها مع وجبة كاملة (يزيد الطعام من التعرض للدواء)؛ ويجب تناولها مع الطعام (على عكس المحلول الفموي، الذي يكون أفضل على معدة فارغة).

كيف يتحلل الدواء في الجسم

يُستقلب بشكل واسع في الكبد بشكل أساسي بواسطة CYP3A4؛ والمستقلب النشط الرئيسي هو هيدروكسي-ايتراكونازول وله نشاط مضاد للفطريات مشابه.

كيف يتخلص الجسم من الدواء

يُطرح بشكل رئيسي كمستقلبات غير فعالة في البراز (~54%) والبول (~35%)؛ ويُعد طرح ايتراكونازول غير المتغير في البول ضئيلاً (<0.03%).

ارتباط الدواء بالبروتين

مرتفع الارتباط بالبروتين: ~99.8% (أي >99%).

معلومات المنتج

الأشكال المتوفرة

كبسولات، محلول فموي

مكونات كل جرعة

كل كبسولة: 100 مجم إيتراكونازول (على هيئة حبيبات مغلّفة)

توفر البديل

نعم

بدائل بدون وصفة طبية

لا يوجد بديل بدون وصفة طبية للعلاج المضاد للفطريات الجهازي. تتوفر مضادات فطريات موضعية بدون وصفة طبية (كلوتريمازول، ميكونازول) للاستخدام في حالات العدوى الجلدية السطحية الخفيفة فقط

طريقة الاستعمال

عن طريق الفم

إخلاء المسؤولية القانونية - صيدلية المجتمع

المعلومات الواردة في وصف هذا المنتج مستمدة من مصادر صيدلانية موثوقة، وتُقدَّم لأغراض التثقيف الصحي العام فقط، ولا تُغني بأي حال عن الاستشارة الطبية المتخصصة أو التشخيص أو العلاج.

لا تتحمل صيدلية المجتمع أي مسؤولية قانونية أو طبية عن:

• أي قرار علاجي يُتّخذ بناءً على المعلومات المعروضة دون الرجوع إلى طبيب أو صيدلي مرخّص
• أي اختلاف بين المعلومات المذكورة وبين النشرة المرفقة بالدواء أو توجيهات الهيئة العامة للغذاء والدواء (SFDA)
• أي استخدام خاطئ للدواء ناتج عن تفسير شخصي للمحتوى المعروض

تنبيه مهم: التركيبات الدوائية والتعليمات قد تتغيّر من دفعة إنتاجية لأخرى. اعتمد دائمًا على النشرة المرفقة داخل عبوة الدواء التي بين يديك، واستشر الصيدلي أو طبيبك المعالج قبل بدء أو تعديل أو إيقاف أي دواء.

باستخدامك لهذا المحتوى، فإنك تُقرّ بأنك قرأت هذا الإخلاء وتوافق على أن صيدلية المجتمع لا تتحمل أي تبعة ناتجة عن الاعتماد على هذه المعلومات كبديل عن المشورة الطبية المباشرة.

صحتك أمانة - استشر طبيبك أولًا.